齐佐®-左卡尼汀注射液:调节能量代谢的基础用药

栏目:产品知识 发布时间:2019-12-05

 

左卡尼汀(L-carnitine,LC),又称肉碱或肉毒碱和维生素BT,是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,临床上称其为卡尼汀,使用药物均为左旋体,称为左卡尼汀,临床应用广泛。

产品研究历史源远流长

1905年俄国科学家首次从肉类提取物中发现了L-卡尼汀,1927年确定了L-卡尼汀的化学结构,1959Fritz第一次阐述了L-卡尼汀是哺乳动物能量代谢的必需物质,1973Engel在加州大学洛杉矶医学中心发现并治愈首例卡尼汀缺乏患者,1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上确定为特定条件的必需营养物质,1990年美国FDA批准左卡尼汀上市,1995年英国、法国、德国、意大利、西班牙等国纷纷开发上市,1999年左卡尼汀注射液正式在国内上市。

调节能量代谢基础药物

左卡尼汀是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸,是脂肪酸代谢的必需因子,是人体长链脂肪酸代谢产生能量所必需的一种物质。左卡尼汀在肌肉、心肌、骨骼肌的含量较高,75%通过食物获取,羊肉、牛肉中含量丰富;25%在肝、肾、脑中合成。

左卡尼汀运载脂肪酸进入线粒体,脂肪酸在线粒体内进行β-氧化生成乙酰辅酶A,乙酰辅酶A进入三羧酸循环,产生能量;通过调节线粒体内酰基辅酶A/辅酶A的平衡,促进葡萄糖有氧氧化;及时清除线粒体内脂酰辅酶ACoA),减少毒害物质对线粒体的损伤;同时能够稳定线粒体膜,维持细胞正常功能。

临床应用广泛

左卡尼汀于1990年开始在美国上市,成为一种经典能量代谢调节药物,临床应用广泛,并且不断发现新的临床价值。

用于血液透析治疗。血液透析病人食欲减退影响左卡尼汀的吸收,同时肝、肾功能合成障碍,导致肉碱缺乏,肉碱缺乏易导致:贫血、低血压、心肌病变、骨骼肌虚弱等并发症。左卡尼汀是唯一一个治疗肉碱缺乏的药物。1999年美国批准左卡尼汀用于治疗尿毒症,并把左卡尼汀列入尿毒症治疗的三个必备药物之一。同时美国肾脏病基金会和中国终末期肾脏病临床路径推荐左卡尼汀用于血液透析患者肉碱缺乏的治疗。

用于心脏疾病治疗。人类心肌细胞所需能量60%80%来自于脂肪代谢,补充左卡尼汀可促进心肌细胞内脂肪酸的氧化分解,为心脏提供更充足的能量,具有心肌保护作用;还具有直接正性肌力、扩张冠脉、改善血流动力学等作用,有效用于急性心肌梗塞、心力衰竭和心绞痛的治疗。

用于儿童癫痫治疗。脑组织线粒体丰富,能量需求高,线粒体功能障碍可引起脑组织损伤并导致癫痫发作,癫痫发作亦可损伤线粒体,进而导致神经元的损伤。左卡尼汀是癫痫患儿治疗中较常补充的营养素,有助于改善儿童代谢及生长发育,降低药物不良反应,尤其是对于那些应用抗癫痫药物丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英钠等引起继发性肉碱缺乏症的患儿更具有重要意义。

用于男性不育治疗。左卡尼汀在提高精子活力、改善附睾功能、治疗男性不育方面的疗效和安全性得到了广大临床医生的认可,已经成为目前男性不育治疗领域的常用药物。2007 年中华医学会《男性不育诊治指南》中已明确了左卡尼汀在男性不育治疗中的重要价值。临床用于:少精子症、精子畸形、精子DNA分子结构异常所致的不育、精索静脉曲张所致不育等。

此外,左卡尼汀同时用于脂肪肝和肝硬化等非酒精性肝病的治疗,用于改善糖尿病足血运及局部营养代谢状况,用于减轻蒽环类化疗药物所致的心脏毒性,“燃烧”体内过多脂肪起到减肥的作用。

2011年,齐都药业齐佐®——左卡尼汀注射液上市,自产原料药保证产品质量和市场供给,5ml:1g玻璃安瓿包装临床应用方便,医保乙类产品市场广阔,可以为一线能量代谢基础用药提供更加安全可靠的选择。        (新药销售公司 佟向民)