百花丛中一枝秀 长盛不衰立潮头
栏目:产品知识 发布时间:2011-07-04

百花丛中一枝秀 长盛不衰立潮头

—喹诺酮类代表药物左氧氟沙星

历史

1962年美国Lesher等人开发第1个喹诺酮药物萘啶酸,之后此类药物的发展非常迅速,已成为最有希望、最具活力的抗生素研究领域之一。20世纪90年代氟喹诺酮的发现改变了喹诺酮类药物早期作为次要药物的地位,它以抗菌谱广、高效、生物利用率高、不良反应少、半衰期长、组织分布广,适应于多种系统的感染的治疗,从而确立了可与一β内酰胺类抗生素相匹敌的重要地位。

    喹诺酮类药物到目前为止已经发展到第四代,20世纪90年代以来陆续上市的第三代、第四代喹诺酮类药物通称为新一代喹诺酮类药物。其中若干品种抗肺炎链球菌和厌氧菌活性显著提高,并且基本上保留了前代喹诺酮类的抗革兰阴性杆菌活性.且对呼吸道非典型病原体亦具有良好活性。第四代还有个特殊的名称“呼吸道喹诺酮类药物”,这是因为其对目前耐药性最严重的肺炎链球菌有非常好的疗效而得名。其主要药物有左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等。

    左氧氟沙星日本第一制药株式会社于1994年推出的氧氟沙星的“改进版”—左旋体光学纯药左旋氧氟沙星(以下简称“左氧氟沙星”)。左氧氟沙星是喹诺酮类药物的代表,是最受欢迎的氟喹诺酮类药物。与其他几个第四代喹诺酮类新药(包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等)相比,虽然各有千秋,但综合产品的疗效、安全性、经济性等指标,左氧氟沙星独具优势,在国内临床医学界积聚了良好的人气。

良好的疗效和广泛的适应症

左氧氟沙星通过抑制DNA旋转酶活性而发挥杀菌作用,活性比其右旋体强8-128倍,为消旋体的2倍。它对肺炎链球菌( 包括耐药肺炎链球菌,DRSP)、流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌有很强的活性,此外,左氧氟沙星还对肠杆菌、60%一65%的铜绿假单胞菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌有效。广谱抗菌活性使左氧氟沙星成为一种治疗呼吸道感染的重要药物。左氧氟沙星具有良好的渗透能力,能进人细胞内及细胞外组织中。广泛应用于呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、对传统疗法无效的幽门螺旋杆菌(Hp)感染和结核感染等。左氧氟沙星与其他类抗生素无交叉耐药性,并且口服片剂吸收完全,生物利用度大于95%,可以与注射液一起进行序贯治疗。

优越的安全性

当前临床应用的新一代喹诺酮类药物的不良反应少,安全性高,不同药品之间也有较大差异。与其它喹诺酮类相比,左氧氟沙星不良反应最少,安全性最高。

口服喹诺酮类药物引起的胃肠道不良反应主要为恶心、腹泻等。左氧氟沙星、环丙沙星、加替沙星和莫西沙星治疗呼吸道和泌尿系统感染时,恶心和腹泻发生率有显著差异,左氧氟沙星发生率最低,莫西沙星不良反应发生率较高。

    喹诺酮类药物可能引起心电图Q—T间期延长,莫西沙星比左氧氟沙星引起的Q—T间期变化更大。

过敏反应及光毒性反应发生在个别特异体质者,主要表现为皮疹、荨麻疹、皮炎和剥脱性皮炎等,以环丙沙星和诺氟沙星为多。光敏反应多见于氟罗沙星、洛美沙星和司帕沙星。而左氧氟沙星的光毒性很小。

左氧氟沙星没有明显的肝毒性,而莫西沙星最近发布了与肝脏有关的毒性,左氧氟沙星血液毒性很小,头痛、头晕或眩晕、失眠、倦怠的发生率很低。

极低的耐药性

随着喹诺酮类药物在临床的广泛使用,由于不合理用药和细菌的变异,目前世界各地不同菌属的耐药细菌也已频繁出现。左氧氟沙星作为浓度依赖性药物,具有良好的组织渗透性,能够在局部达到较高的组织浓度,尤其是在高剂量情况下,更不容易产生耐药菌株。一直以来,左氧氟沙星最低抑菌浓度(MIC)值尚无升高的迹象,虽然对左氧氟沙星在个别地区(如加拿大为4%)的耐药率略微升高,但并没有改变其整体耐药率仍处于较低的水平。

迪诺新—左氧家族新舰队

目前,市场上左氧氟沙星厂家众多,剂型、规格齐全,有大容量注射液、片剂、胶囊、粉针剂、滴眼液等,山东齐都药业有限公司的迪诺新—盐酸左氧氟沙星拥有氯化钠注射液和片剂两种剂型,其中注射液有玻璃瓶、塑料瓶、非PVC软袋三种包装,规格有100毫升:0.1克、100毫升:0.2克、100毫升:0.25克、100毫升:0.3克、100毫升:0.4克、100毫升:0.5克;迪诺新以优良的品质、齐全的剂型、包装与规格,能够满足临床各科室和和不同患者的需求,在左氧氟沙星众多品牌占有重要位置,在业内获得了广泛的赞誉,销量年年攀升,2010年单品种销售超过亿元,今后,齐都药业将加大迪诺新的推广力度,使更多的患者享受到迪诺新带来的利益,过健康快乐的生活。

                                     (市场部宋治安)