走近缓释凝胶类制剂技术

栏目:行业资讯 发布时间:2022-11-01

2020年版《中华人民共和国药典》第四部通则指出,凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。根据基质不同可分为亲水性凝胶、亲脂性凝胶、乳剂型凝胶。

亲水性凝胶多由天然或合成聚合物聚合而成,一般含有-OH、-COOH 等亲水性基团,具有生物相容性、生物黏附性、生物可降解性和缓释性等特性;亲脂性凝胶亦称油性凝胶,通常由低分子有机化合物如碳氢化合物、脂肪醇等聚合而成,具有安全、无毒、促渗、可生物降解、皮肤刺激性小等优点;乳剂型凝胶由凝胶基质、水相、油相及乳化剂组成,兼有乳剂和凝胶的特性,洁白、细腻富有光泽、极易涂布和洗除,无刺激性且稳定。

凝胶剂的制备可以概括为两个部分: 凝胶基质溶解、药物成分混合。制备凝胶剂的工艺比较简单,首先将高分子材料在溶剂中溶胀,待充分溶胀后再加入配制好的药物溶液以及其他附加剂,使药物充分被凝胶基质吸收。如任思微等以卡波姆为凝胶基质制备参黄止痒凝胶剂,先在适量蒸馏水中均匀撒入1%凝胶剂基质卡波姆940,溶胀12h,然后用三乙醇胺调节pH值至6.0,搅拌至凝胶状;同时另取苦参、黄柏、地肤子共10g,提取浓缩至1g/mL,再将氮酮、PEG-400、丙二醇加至浓缩液中,与卡波姆凝胶混匀;最后用蒸馏水定容至规定量,搅拌均匀即得。

由于凝胶剂具有顺应性高、载药量大、释药性好、无毒副作用等优点,被广泛应用于经皮给药系统,如皮肤用凝胶、眼用凝胶、耳用凝胶。与传统制剂相比,凝胶剂可增强与用药部位的组织亲和力,增强作用时间,安全性高,副作用小,易被接受。因凝胶剂制备工艺简单,易涂层吸收,生物相容性好,且具有一定的缓控释效果,已成为局部制剂研究开发的一大热点。